Proučavanje lipofilnosti potencijalno biološki aktivnih derivata cijanoacetamida

Abstract

Primenom pravila Lipinskog za odabrane derivate cijanoacetamida je teorijski ispitana mogućnost postojanja njihove biološke aktivnosti. Lipofilnost proučavanih cijanoacetamida je određena primenom odgovarajućih softverskih paketa i tankoslojnom hromatografijom na obrnutim fazama (RP TLC18 F254s) u sistemima voda-t-butanol, voda-dimetilformamid i voda-dimetilsulfoksid. Dobijeni hromatografski parametri, RM0 i m su metodom linearne regresije korelisani sa podeonim koeficijentom, log P, kao standardnim merilom lipofilnosti, važnim farmakokinetičkim parametrima i odabranim parametrima toksičnosti. Uspostavljene linearne zavisnosti su opisane visokim vrednostima regresionog koeficijenta, r, čime je pokazano da RP TLC18 F254s omogućava pouzdano određivanje lipofilnosti derivata cijanoacetamida kao potencijalno bioaktivnih jedinjenja.